Melatonin（褪黑素）：剂量、服用时机与研究发现
Last reviewed: 2026年3月21日 07:02
Melatonin（褪黑素）是全球使用最广泛的睡眠补充剂，但也是最容易被误解的之一。与大多数助眠药物不同，melatonin不是镇静剂。它是一种时间生物学调节剂（chronobiotic），即影响昼夜节律时钟定时而非直接诱导困倦的物质。理解这一区别对于有效使用melatonin至关重要，因为不当的剂量和服用时机是人们报告melatonin对自己无效的最常见原因。
松果体每晚自然产生大约0.1至0.8 mg的melatonin，分泌在习惯就寝时间前约2小时开始，这一过程称为暗光melatonin起始（DLMO）。大多数商业melatonin补充剂含量为1至10 mg，可产生高于生理水平3至60倍的血液浓度。研究越来越多地表明，较低剂量（0.3至1 mg）在促进入睡方面可能比高剂量更有效，因为超生理水平实际上可能使melatonin受体脱敏，并导致次日昏沉。Zhdanova等人2001年发表在Clinical Pharmacology and Therapeutics上的一项研究发现，0.3 mg与3 mg在改善成人入睡方面同样有效。
服用时机可以说比剂量更重要。对于在预期就寝时间入睡困难的情况，应在目标睡眠时间前30至60分钟服用melatonin。对于延迟睡眠相位综合征等昼夜节律障碍，提前服用（在预期就寝时间前4至6小时）可能有助于逐步将昼夜节律时钟提前。对于向东旅行的时差反应，从旅行当天开始，在目的地时区的就寝时间服用melatonin。对于向西旅行的时差反应，在目的地的后半夜服用melatonin可能有帮助，尽管证据不太明确。
关于melatonin用于原发性失眠的荟萃分析显示效果一致但适度。2013年一项Cochrane级别的19项研究荟萃分析发现，melatonin平均减少入睡潜伏期7分钟，增加总睡眠时间8分钟，并改善整体睡眠质量。虽然这些数字看起来不大，但其临床意义在于帮助重置睡眠-觉醒周期，从而可能产生随时间累积的益处。Melatonin对时差反应显示最强效果（NNT为2，即每两人中有一人受益）以及昼夜节律障碍。
Melatonin短期至中期使用的安全性数据总体令人放心。常见副作用包括次日早晨昏沉（尤其是高剂量时）、生动的梦境和轻度头痛。Melatonin可能与血液稀释剂、糖尿病药物和免疫抑制剂相互作用。质量控制是一个值得关注的问题——2017年发表在Journal of Clinical Sleep Medicine上的一项研究发现，补充剂中melatonin的实际含量与标示剂量相差从少83%到多478%不等，且26%的产品含有血清素（serotonin）——一种未标示的污染物。因此，选择经USP验证或第三方检测的产品对melatonin尤为重要。
松果体每晚自然产生大约0.1至0.8 mg的melatonin，分泌在习惯就寝时间前约2小时开始，这一过程称为暗光melatonin起始（DLMO）。大多数商业melatonin补充剂含量为1至10 mg，可产生高于生理水平3至60倍的血液浓度。研究越来越多地表明，较低剂量（0.3至1 mg）在促进入睡方面可能比高剂量更有效，因为超生理水平实际上可能使melatonin受体脱敏，并导致次日昏沉。Zhdanova等人2001年发表在Clinical Pharmacology and Therapeutics上的一项研究发现，0.3 mg与3 mg在改善成人入睡方面同样有效。
服用时机可以说比剂量更重要。对于在预期就寝时间入睡困难的情况，应在目标睡眠时间前30至60分钟服用melatonin。对于延迟睡眠相位综合征等昼夜节律障碍，提前服用（在预期就寝时间前4至6小时）可能有助于逐步将昼夜节律时钟提前。对于向东旅行的时差反应，从旅行当天开始，在目的地时区的就寝时间服用melatonin。对于向西旅行的时差反应，在目的地的后半夜服用melatonin可能有帮助，尽管证据不太明确。
关于melatonin用于原发性失眠的荟萃分析显示效果一致但适度。2013年一项Cochrane级别的19项研究荟萃分析发现，melatonin平均减少入睡潜伏期7分钟，增加总睡眠时间8分钟，并改善整体睡眠质量。虽然这些数字看起来不大，但其临床意义在于帮助重置睡眠-觉醒周期，从而可能产生随时间累积的益处。Melatonin对时差反应显示最强效果（NNT为2，即每两人中有一人受益）以及昼夜节律障碍。
Melatonin短期至中期使用的安全性数据总体令人放心。常见副作用包括次日早晨昏沉（尤其是高剂量时）、生动的梦境和轻度头痛。Melatonin可能与血液稀释剂、糖尿病药物和免疫抑制剂相互作用。质量控制是一个值得关注的问题——2017年发表在Journal of Clinical Sleep Medicine上的一项研究发现，补充剂中melatonin的实际含量与标示剂量相差从少83%到多478%不等，且26%的产品含有血清素（serotonin）——一种未标示的污染物。因此，选择经USP验证或第三方检测的产品对melatonin尤为重要。